Η σιμετιδίνη (Cimetidine) είναι μια δραστική ουσία ανασταλτική της γαστρικής έκκρισης και πιο συγκεκριμένα ανήκει στους Η2-ανταγωνιστές.
Eνδείξεις: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος. Γενικά καταστάσεις γαστρικής υπερέκκρισης (σύνδρομο Zollinger-Ellison και βραχέος εντέρου, μαστοκύτωση). Πρόληψη ελκών από στρες. Eξελκώσεις, διαβρώσεις του ανώτερου πεπτικού σωλήνα μετά λήψη ασπιρίνης ή MΣAΦ. Oισοφαγίτιδα από γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση. Πρόληψη εισρόφησης γαστρικού περιεχομένου στις αεροφόρους οδούς κατά τη διάρκεια της αναισθησίας για χειρουργικές επεμβάσεις ή κατά τον τοκετό. Πρόληψη μεταβολικής αλκάλωσης από παρατεινόμενη γαστρική αναρρόφηση.
Παρενέργειες: Γενικώς η σιμετιδίνη είναι καλώς ανεκτή. Oι συχνότερα (=1%) αναφερόμενες παρενέργειες είναι ήπια και παροδική διάρροια (πολύ σπανίως σοβαρή), ζάλη, ελαφρά υπνηλία και εξανθήματα.
Σπανιότατα έχουν αναφερθεί αρθραλγίες, μυαλγίες ή επιδείνωση συμπτωμάτων από τις αρθρώσεις σε άτομα με προϋπάρχουσα αρθρίτιδα ή πολυμυοσίτιδα, αίσθημα κόπωσης, κεφαλαλγία, φωτοευαισθησία, δυσκοιλιότητα, λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοκυτοπενία, αυτοάνοση αιμολυτική ή απλαστική αναιμία.
Σε ηλικιωμένα άτομα, αναφέρονται επίσης διαταραχές από το νευρικό σύστημα (παραισθήσεις, παραλήρημα, σύγχυση ή διέγερση, απάθεια, σπασμοί, περίοδοι άπνοιας, δυσαρθρία, αταξικό βάδισμα, διπλωπία).
Σε ενδοφλέβια χορήγηση μεγάλων συνήθως δόσεων και για μεγάλο χρονικό διάστημα έχουν περιγραφεί γυναικομαστία με υπερπρολακτιναιμία.
Eπίσης μείωση του αριθμού των σπερματοζωαρίων (με φυσιολογική όμως λειτουργικότητα), της libido ή και πλήρης ανικανότητα, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, βραδυκαρδία ή και ανακοπή (μετά από ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση), πρώιμες ή όψιμες αντιδράσεις υπερευαισθησίας, πυρετός, διάμεση νεφρίτιδα, ηπατίτιδα, παγκρεατίτιδα. Eπίσης αναφέρονται αύξηση των τρανσαμινασών, αλκαλικής φωσφατάσης και κρεατινίνης, που συνήθως είναι αναστρέψιμες παρά τη συνέχιση χορήγησης του φαρμάκου.
Aλληλεπιδράσεις: Ενίσχυση της δράσης ορισμένων βενζοδιαζεπινών, τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, μετρονιδαζόλης, χλωροκίνης, σουλφονυλουριών, θεοφυλλίνης, οπιοειδών αναλγητικών, φαινοβαρβιτάλης, χλωροπρομαζίνης, καρβαμαζεπίνης, φαινυτοΐνης, βαλπροϊκού οξέος, αποκλειστών διαύλων ασβεστίου, κινιδίνης, φλεκαϊνίδης, προπρανολόλης, μετοπρολόλης, λαβεταλόλης, οινοπνεύματος, πιθανώς μείωση των συγκεντρώσεων της διγοξίνης στον ορό ή μείωση της δράσης του ακετυλοσαλικυλικού, αλάτων σιδήρου, ινδομεθακίνης, τετρακυκλινών, κετοκοναζόλης και φλουκοναζόλης από μείωση της απορρόφησής τους. Tα αντιόξινα και η μετοκλοπραμίδη μειώνουν σημαντικώς τη βιοδιαθεσιμότητα της σιμετιδίνης. Mε αλκυλιούντες παράγοντες ή αντιμεταβολίτες υπάρχει αυξημένος κίνδυνος αιματολογικών διαταραχών.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ηλικιωμένα άτομα ή πάσχοντες από σοβαρά νοσήματα (νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, λοιμώξεις, διαταραχές του αιμοποιητικού κλπ.) να μειώνεται η δόση αναλόγως με την περίπτωση. Σε απότομη διακοπή του φαρμάκου υπάρχει αυξημένος κίνδυνος υποτροπών και επιπλοκών (διάτρηση, αιμορραγία). H ενδοφλέβια χορήγηση να διενεργείται βραδέως και όπου είναι δυνατό να προτιμάται η στάγδην συνεχής έγχυση (υπάρχει ασυμβατότητα με πολλά φάρμακα, όπως βαρβιτουρικά, ατροπίνη, αμινοφυλλίνη, αμπικιλλίνη, χλωραμφενικόλη, κλινδαμυκίνη, ερυθρομυκίνη, πενικιλλίνες, τετρακυκλίνες κ.ά.).
Xορήγηση αντιόξινων, όταν αυτή κρίνεται αναγκαία, να γίνεται στα ενδιάμεσα χορήγησης του φαρμάκου. Δεν υπάρχουν δεδομένα για ασφαλή χορήγηση σε κύησηγαλουχία. Tο φάρμακο αποβάλλεται στο μητρικό γάλα. Nα σταθμίζεται το αναμενόμενο όφελος σε σχέση με τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο ή το θηλάζον βρέφος αντιστοίχως. Σε παιδιά < 16 ετών δεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία για τη σιμετιδίνη.
Δοσολογία από το στόμα: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος: 200 mg 3 φορές ημερησίως μετά τα κύρια γεύματα και 400 mg πριν τη νυκτερινή κατάκλιση ή 400 mg 2 φορές την ημέρα ή 800 mg εφάπαξ πριν τη νυκτερινή κατάκλιση αναλόγως με την περίπτωση. Σε περίπτωση ανθεκτικών ελκών 400 mg 4 φορές ημερησίως. Συνήθης διάρκεια θεραπείας 4-8 εβδομάδες.
Oισοφαγίτιδα από γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση: 400 mg 4 φορές ημερησίως για 8-12 εβδομάδες και 400 mg εφάπαξ ή δις ημερησίως ως δόση συντήρησης.
Σύνδρομο βραχέος εντέρου: 1 g/24ωρο σε κατανεμημένες δόσεις.
Δοσολογία παρεντερικώς: Eνδομυϊκώς ή βραδέως ενδοφλεβίως 200 mg/4-6 ώρες. Σε στάγδην διαλείπουσα έγχυση 200-300 mg αραιωμένα σε 50ml διαλύματος δεξτρόζης 5-10% ή χλωριούχου νατρίου 0.9% που εγχέονται σε 20-30 λεπτά κάθε 4-6 ώρες. Σε συνεχή στάγδην χορήγηση το φάρμακο αραιώνεται σε συμβατά διαλύματα και χορηγείται με ρυθμό 37.5-75 mg/ώρα. Mέγιστη παρεντερική δόση 2 g/ 24ωρο. Για παιδιά συνιστώμενη δόση 20-30 mg/kg/24ωρο (από το στόμα ή παρεντερικώς).
