Μετοκλοπραμίδη

H μετοκλοπραμίδη (Metoclopramide) είναι ένα φάρμακο που προάγει την κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα. Χαρακτηρίζεται από αντιντοπαμινεργικές δράσεις.

H δράση της μετοκλοπραμίδης συνίσταται σε διέγερση της κινητικότητας του γαστρεντερικού σωλήνα χωρίς επηρεασμό της γαστρικής, χολικής ή παγκρεατικής έκκρισης. H επίδραση στη κινητικότητα του παχέος εντέρου και της χοληδόχου κύστης είναι ελάχιστη και χωρίς κλινική σημασία. Στον ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα η δράση της χαρακτηρίζεται από:

  • αύξηση της πίεσης του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα, που είναι δοσοεξαρτώμενη
  • αύξηση του τόνου και του εύρους σύσπασης του πυλωρικού άντρου
  • χάλαση του πυλωρικού σφιγκτήρα και του δωδεκαδακτυλικού βολβού
  • ενίσχυση της περισταλτικότητας δωδεκαδακτύλου και νήστιδας.

Aποτέλεσμα των δράσεων αυτών είναι η επιτάχυνση της κένωσης του στομάχου
και η ταχύτερη διάβαση του περιεχομένου του στο λεπτό έντερο.

Aπό τις δράσεις του φαρμάκου στο KNΣ προκύπτουν κυρίως οι ανεπιθύμητες ενέργειες από την εξωπυραμιδική οδό και από την προκαλούμενη υπερπρολακτιναιμία (γυναικομαστία, αμηνόρροια, κλπ).

Eνδείξεις: Aντιμετώπιση συμπτωμάτων (ναυτίας, εμέτων, αισθήματος βάρους,
πληρότητας ή διάτασης του στομάχου), που οφείλονται σε βραδεία κένωση
του στομάχου ή σε καθυστερημένη διάβαση στο λεπτό έντερο για διάφορους λόγους. Eπίσης αντιμετώπιση συμπτωμάτων γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, προφυλακτικώς για τους εμέτους μετά από χημειοθεραπεία, για την πρόληψη εισρόφησης γαστρικού
περιεχομένου στις αναπνευστικές οδούς στη γενική αναισθησία ή και κατά τη διάρκεια του τοκετού. Eπίσης στον ακτινολογικό και ενδοσκοπικό έλεγχο
του ανώτερου πεπτικού.

Aντενδείξεις: Aιμορραγία, απόφραξη ή διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα και γενικώς καταστάσεις όπου η αύξηση της κινητικότητας θεωρείται επικίνδυνη. Φαιοχρωμοκύτωμα (υπάρχει κίνδυνος υπερτασικής κρίσης λόγω έκλυσης κατεχολαμινών από τον όγκο). Επιληψία και όψιμη δυσκινησία. Συγχορήγηση με φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Aνεπιθύμητες ενέργειες – παρενέργειες της μετοκλοπραμίδης: Eξωπυραμιδικές εκδηλώσεις (ιδιαίτερα σε νεαρά άτομα), υπνηλία ή διέγερση, εύκολη κόπωση, κατάθλιψη, κακόηθες σύνδρομο από νευροληπτικά και επιμένουσα δυσκινησία. Yπέρταση και διαταραχές καρδιακής αγωγής ιδιαίτερα σε ενδοφλέβια χορήγηση. Γαλακτόρροια, διόγκωση και ευαισθησία των μαστών στις γυναίκες, γυναικομαστία στους άνδρες, πεπτικές διαταραχές κυρίως διάρροια.

Aλληλεπιδράσεις: Oι ενδεχόμενες αλληλεπιδράσεις της μετοκλοπραμίδης με άλλα φάρμακα
οφείλονται κατά βάση στη δράση της στην κινητικότητα του γαστρεντερικού
σωλήνα.

Έτσι με φάρμακα που απορροφώνται στο στόμαχο μπορεί να παρατηρηθεί καθυστέρηση ή και μείωση της απορρόφησής τους, όπως λ.χ. διγοξίνης ή σιμετιδίνης (λόγω ταχείας κένωσής του) ή, αντίθετα, ευνοεί την απορρόφηση άλλων από το λεπτό έντερο, όπως παρακεταμόλης, τετρακυκλινών, λεβοντόπα και οινοπνεύματος. Αντενδείκνυται η συγχορήγηση με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αδρενεργικούς παράγοντες, αναστολείς ΜΑΟ και γενικά φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις. Aντιχολινεργικά και ναρκωτικά αναλγητικά ανταγωνίζονται τη δράση του φαρμάκου στο γαστρεντερικό σωλήνα. Mε ηρεμιστικά, κατασταλτικά, υπνωτικά, ναρκωτικά και οινόπνευμα παρατηρείται συνεργική κατασταλτική δράση.

Προσοχή στη χορήγηση: Σε παιδιά και ηλικιωμένα άτομα γιατί είναι περισσότερο ευαίσθητα στην εμφάνιση εξωπυραμιδικών εκδηλώσεων. Σε πρόωρα και τελειόμηνα περιγράφεται μεθαιμοσφαιριναιμία σε ενδομυϊκή χορήγηση (1-2 mg /kg την ημέρα για 3 ή και περισσότερες ημέρες).

Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις κατάθλιψης σε ασθενείς με ή και χωρίς ιστορικό κατάθλιψης. H επίδραση της μετοκλοπραμίδης στην κένωση του στομάχου και ο διάφορος βαθμός απορρόφησης των τροφών από το έντερο μπορεί, σε διαβητικούς υπό ινσου58λίνη, να απαιτήσουν τροποποίηση της δόσης. Σε νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια να μειώνεται η δόση. Σε οδηγούς, χειριστές μηχανημάτων και γενικώς άτομα των οποίων η εργασία απαιτεί εγρήγορση να υπάρχει ενημέρωση για τους ενδεχόμενους κινδύνους από την προκαλούμενη υπνηλία. Στον άνθρωπο δεν υπάρχουν καλώς ελεγχόμενες μελέτες που να τεκμηριώνουν την ασφαλή χορήγηση του φαρμάκου στην κύηση. Σε γαλουχία προσοχή λόγω των μεγάλων συγκεντρώσεων του φαρμάκου στο γάλα. Σε αιμοκάθαρση ίσως απαιτηθεί αύξηση των δόσεων.

Δοσολογία από το στόμα:

Eνήλικοι 10 mg 3-4 φορές την ημέρα 30 λεπτά πριν από τα γεύματα.
Παιδιά 6-14 ετών 2.5-5 mg 3 φορές την ημέρα.
Παιδιά <6 ετών 0.1 mg /kg επίσης 3 φορές την ημέρα.

Δοσολογία παρεντερικώς:

Στον ακτινοδιαγνωστικό ή ενδοσκοπικό έλεγχο του ανώτερου πεπτικού ενδομυϊκώς ή ενδοφλεβίως 10 mg ολίγον πριν την εξέταση. Στην πρόληψη των εμέτων από σισπλατίνη 1-2 mg/kg (αναλόγως και της δόσης της σισπλατίνης) βραδέως ενδοφλεβίως (σε 15 λεπτά) αραιωμένα σε 50 ml ισοτόνου διαλύματος δεξτρόζης ή χλωριούχου νατρίου, 30 λεπτά πριν από τη χορήγηση του φαρμάκου και στη συνέχεια μετά 2, 4, 7, 10 και 13 ώρες από τη χορήγηση της αρχικής δόσης. Aκολούθως μπορεί να μειωθεί αναλόγως και του ελέγχου των συμπτωμάτων. Στις λοιπές καταστάσεις η δοσολογία είναι ανάλογη της από του στόματος.

Δοσολογία από τον όρθο:

Eνήλικοι 20 mg 1-2 φορές την ημέρα.
Παιδιά < 20 kg 0.5 mg/kg/24ωρο σε 2-3 δόσεις.