Διγοξίνη

Η διγοξίνη είναι το φάρμακο κατάλληλο για ταχύ και χρόνιο δακτυλιδισμό. Ανήκει στα φάρμακα με ινότροπη δράση. Πιο συγκεκριμένα, είναι μια καρδιακή γλυκοσίδη που αυξάνει τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου ανάλογα, εντός ορίων, προς την δόση, με άμεση δράση
Κύριες ενδείξεις για χορήγηση καρδιακών γλυκοσιδών αποτελούν η καρδιακή ανεπάρκεια και οι υπερκοιλιακές αρρυθμίες με ιδιαίτερη χρησιμότητα στην ρύθμιση της κοιλιακής ανταπόκρισης σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή.

Τα συμπτώματα της καρδιακής ανεπάρκειας είναι δυνατόν να βελτιωθούν μετά από χορήγηση δακτυλίτιδας ακόμη και σε περιπτώσεις ασθενών που βρίσκονται σε φλεβοκομβικό ρυθμό. Μοναδική απόλυτη αντένδειξη είναι ο τοξικός δακτυλιδισμός.

Η χρήση γλυκοσιδών πρέπει να γίνεται με ιδιαίτερη προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια και φλεβοκομβικό ρυθμό, καθώς αυτοί οι ασθενείς είναι ιδιαίτερα επιρρεπείς σε τοξικό δακτυλιδισμό. Σε συνύπαρξη σχετικών αντενδείξεων η δακτυλίτιδα θα πρέπει να είναι ίσως το τελευταίο από τα φάρμακα που θα χρησιμοποιηθούν (σε μικρότερες πάντα δόσεις) και με στενή παρακολούθηση για τυχόν εμφάνιση πρώιμων σημείων τοξικότητας.

Η αντιαρρυθμική δράση της δακτυλίτιδας οφείλεται κυρίως σε άμεση και έμμεση (διέγερση του πνευμονογαστρικού) αρνητική δρομότροπη επίδραση στην κολποκοιλιακή αγωγή (προστατεύει δηλαδή τις κοιλίες από τα πολλαπλά ερεθίσματα του κολπικού πτερυγισμού ή μαρμαρυγής). Η φλεβοκομβική ταχυκαρδία δεν αποτελεί ένδειξη χορήγησης δακτυλίτιδας. Αν οφείλεται σε καρδιακή ανεπάρκεια, η διόρθωσή της με δακτυλίτιδα θα επιβραδύνει και το φλεβοκομβικό ρυθμό.

Μεταξύ των καρδιακών γλυκοσιδών η διγοξίνη είναι το φάρμακο εκλογής, κατάλληλη για ταχύ και χρόνιο δακτυλιδισμό. Επειδή αποβάλλεται από τους νεφρούς δεν συνιστάται ιδιαιτέρως σε νεφρική ανεπάρκεια.

Σε εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών, η καλύτερη αγωγή είναι η διακοπή της δακτυλίτιδας. όταν συνυπάρχουν σοβαρές κοιλιακές αρρυθμίες μπορούν να χορηγηθούν φαινυτοΐνη ή λιδοκαΐνη. Σε σοβαρό κολποκοιλιακό αποκλεισμό μπορεί να γίνει βηματοδότηση. Επίσης πρέπει να διορθώνονται τυχόν υπάρχουσες ηλεκτρολυτικές διαταραχές ή υποξαιμία. Σε τοξικό δακτυλιδισμό μπορούν να χρησιμοποιηθούν και ειδικά αντισώματα.

Διγοξίνη, ενδείξεις και παρενέργειες

Ενδείξεις: Καρδιακή ανεπάρκεια, υπερκοιλιακές αρρυθμίες, κολπικός πτερυγισμός, ιδιαίτερα κολπική μαρμαρυγή. Παροξυσμική κολπική ταχυκαρδία.

Αντενδείξεις: Διαλείπων ή μόνιμος πλήρης κολποκοιλιακός αποκλεισμός ή δευτέρου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός, αρρυθμίες προκληθείσες από δηλητηρίαση με καρδιακούς γλυκοσίδες, υπερκοιλιακές αρρυθμίες που συνδέονται με ύπαρξη παραπληρωματικού κολποκοιλιακού δεματίου, όπως σύνδρομο Wolff-Parkinson-White, κοιλιακή ταχυκαρδία, κοιλιακή μαρμαρυγή, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, γνωστή υπερευαισθησία στη διγοξίνη ή σε άλλους καρδιακούς γλυκοσίδες. Σε βαριά καρδιακή ανεπάρκεια δεν υπάρχουν απόλυτες, απαιτείται όμως ιδιαίτερη προσοχή σε διάφορες καταστάσεις.

Ανεπιθύμητες ενέργειες – παρενέργειες: Ανορεξία, ναυτία, έμετοι, κοιλιακά άλγη, διάρροια, κεφαλαλγία, κόπωση, σύγχυση, τρόμος, σπασμοί, παραισθήσεις, διαταραχές όρασης (δυσχρωματοψία, διπλωπία), αρρυθμίες παντός τύπου και συνηθέστερα κομβικός ρυθμός διαφυγής, έκτακτες κοιλιακές συστολές, διδυμία, τριδυμία, κομβική ταχυκαρδία, παροξυσμική κολπική ταχυκαρδία με αποκλεισμό, διαταραχές κολποκοιλιακής αγωγιμότητας. Για πιο πρόσφατες παρενέργειες που ανακαλύφθηκαν και προκάλεσαν έκπληξη δείτε εδώ.

Αλληλεπιδράσεις: Τα παρακάτω φάρμακα αυξάνουν τη στάθμη της στο αίμα με κίνδυνο τοξικής επίδρασης: Αναστολείς ΜΕΑ (λόγω πιθανής πρόκλησης νεφρικής ανεπάρκειας), αποκλειστές των α-υποδοχέων (π.χ. πραζοσίνη), ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ (βαλσαρτάνη κ.λπ), αντιαρρυθμικά (αμιωδαρόνη, κινιδίνη κ.λπ.), ανταγωνιστές ασβεστίου (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη κ.λ.π.), διουρητικά (θειαζίδες, φουροσεμίδη κ.λ.π.), μερικά αντιβιοτικά (μακρολίδες, γενταμυκίνη), ΜΣΑΦ, αντιμυκητιασικά (ιτρακοναζόλη), κυκλοσπορίνη, αλπραζολάμη, αναστολείς της αντλίας πρωτονίων και ατορβαστατίνη.

Μείωση της στάθμης της προκαλούν τα φάρμακα: συμπαθητικομιμητικά, ριφαμπικίνη, υπερικό (Hypericum perforatum) και η φαινυτοΐνη. Η σουλφασαλαζίνη, μερικά κυτταροστατικά, τα αντιόξινα, η νεομυκίνη, η ακαρβόζη, η σουκραλφάτη και τα προκινητικά ελαττώνουν την απορρόφησή της, ενώ τα βαρβιτουρικά και τα αντιεπιληπτικά (καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη) αυξάνουν τον μεταβολισμό της (μειωμένη δράση). Επίσης μειώνουν τη δράση της τα ιόντα καλίου και τα καλιοσυντηρητικά διουρητικά. Κίνδυνος μεγάλης βραδυκαρδίας ή άλλης αρρυθμίας υπάρχει, όταν η διγοξίνη συγχορηγείται με β-αποκλειστές, μεγάλες δόσεις ασβεστίου ενδοφλεβίως, μυοχαλαρωτικά (π.χ. σουξαμεθόνιο), θυρεοειδικές ορμόνες, φάρμακα που προκαλούν υποκαλιαιμία (π.χ. διουρητικά, αμφοτερικίνη, κορτιζόλη) και με αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης (π.χ. θεοφυλλίνη).

Προσοχή στη χορήγηση: Σε βραδυκαρδία, βραδυαρρυθμία, νόσο του φλεβοκόμβου, βαριά στεφανιαία ή αορτική ανεπάρκεια, ρευματοειδή καρδίτιδα, βαριά πνευμονική υπέρταση, ασθενείς που υπόκεινται σε ηλεκτρική καρδιομετατροπή (σε προγραμματισμένη καρδιομετατροπή να διακόπτεται η χορήγησή της διγοξίνης 48-24 ώρες πριν), πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, νεφρική ανεπάρκεια. Επίσης σε ηλικιωμένα άτομα, ισχαιμία μυοκαρδίου, αναπνευστική νόσο με υποξαιμία, υπο- ή υπερθυρεοειδισμό, ηλεκτρολυτικές διαταραχές ή διαταραχές της οξεοβασικής ισορροπίας (υποκαλιαιμία, υπερασβεστιαιμία, υπομαγνησιαιμία, αλκάλωση). Στην αλκοολική μυοκαρδιοπάθεια υπάρχει αυξημένη ευαισθησία σε τοξική επίδραση της δακτυλίτιδας. Η ενδομυϊκή χορήγηση να αποφεύγεται γιατί δεν υπάρχει σταθερή απορρόφηση. Να απορρίπτονται ενέσιμα διαλύματα αλλοιωμένης χροιάς ή με παρουσία ιζημάτων.

Σε όλες τις παραπάνω καταστάσεις η έναρξη της αγωγής πρέπει να γίνεται με μικρότερες δόσεις διγοξίνης, αν είναι δυνατό με προσδιορισμό της στάθμης διγοξίνης στο πλάσμα (6 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα). Θεραπευτικά επίπεδα 1-2 ng/ml συνήθως, χωρίς να υποδηλώνεται οπωσδήποτε τοξικότητα σε επίπεδα > 2 ng/ml ή υποδακτυλιδισμός σε επίπεδα < 1 ng/ml.

Δοσολογία: Από το στόμα 0.25-0.75 mg την ημέρα για μια εβδομάδα (βραδύς δακτυλιδισμός), 0.75-1.5mg σε μία μοναδική δόση (ταχύς δακτυλιδισμός) ή ενδοφλεβίως 0.5-1 mg ακολουθούμενη από 0.25 mg/24ωρο κάτω από ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση (ταχύς δακτυλιδισμός). Δόση συντήρησης 0.25-0.5 mg την ημέρα. Να λαμβάνεται υπόψη η διαφορά στη βιοδιαθεσιμότητα μεταξύ του ενεσίμου και των από του στόματος μορφών. Σε περίπτωση αλλαγής από την από του στόματος σε παρεντερική χορήγηση η δόση να ελαττώνεται κατά 33%.

Φαρμακευτικά προϊόντα που περιέχουν διγοξίνη

DIGOXIN / ANFARM / Ανφαρμ: inj.sol 0.5 mg/2ml-amp x 6
DIGOXIN / SANDOZ / Novartis: tab 0.25 mg x 25

Μεθυλδιγοξίνη

Η μεθυλδιγοξίνη (metildigoxin) αυξάνει την ένταση και την ταχύτητα της μυοκαρδιακής συστολής, ελαττώνει την καρδιακή συχνότητα, ελαττώνει την ταχύτητα αγωγής και αυξάνει την κοιλιακή ευερεθιστότητα.

Δοσολογία: 0.2 mg δύο φορές την ημέρα για 3-5 ημέρες. Δόση συντήρησης 0.1 mg 2-3 φορές την ημέρα.

Φαρμακευτικά προϊόντα που περιέχουν μεθυλδιγοξίνη

Metildigoxin Semiacetate

LANITOP / Roche: tab 0.1mg x 50