Εμβόλιο ρίχνει τη χοληστερίνη – αντισώματα μπλοκάρουν το ένζυμο PCSK9

Χωρίς  τη χοληστερίνη (χοληστερόλη) ο άνθρωπος δεν μπορεί να ζήσει αλλά μια υψηλή τιμή της στο αίμα συμβάλει στην αθηροσκλήρωση, τη βασική αιτία των καρδιακών προσβολών, των ισχαιμικών εγκεφαλικών και της πνευμονικής εμβολής.

xolhsterinh5Μετά τις στατίνες οι οποίες ρίχνουν σημαντικά τη χοληστερίνη του αίματος εμφανίστηκαν νεότερα φάρμακα που λειτουργούν με διαφορετικό τρόπο και έγιναν ευπρόσδεκτα από την ιατρική κοινότητα. Ορισμένοι πιστεύουν ότι βρισκόμαστε μπροστά σε μια νέα, επαναστατική και πιθανόν ασφαλή θεραπεία για τα εκατομμύρια άτομα με υψηλή χοληστερόλη.

Τα νεότερα αντιλιπιδαιμικά φάρμακα με τις εμπορικές ονομασίες Repatha (evolocumab ή εβολοκουμάμπη) και Praluent (alirocumab ή αλιροκουμάμπη) αναστέλλουν το ένζυμο PCSK9 (μια πρωτεΐνη) που εμποδίζει τον οργανισμό να αποβάλει τη χοληστερίνη. Οι ουσίες αυτές αυξάνουν τον αριθμό των υποδοχέων της LDL χοληστερίνης στο συκώτι. Οι υποδοχείς “τραβούν¨ τη χοληστερίνη από το αίμα και έτσι τη μειώνουν θεαματικά. Πρόκειται για φάρμακα που χορηγούνται με ενέσεις στην κοιλιά ή στο μπράτσο 1-2 φορές το μήνα. Μπορούν να συνδυαστούν με στατίνες ή να τις αντικαταστήσουν στην περίπτωση που αυτές προκαλούν παρενέργειες.

Τα νεότερα φάρμακα ενδείκνυνται για την αντιμετώπιση της οικογενούς (κληρονομικής) ετερόζυγης ή ομόζυγης υπερλιπιδαιμίας, περίπτωση κατά την οποία η χοληστερίνη είναι πολύ υψηλή εκ γενετής λόγω χαμηλού αριθμού υποδοχέων της LDL Από μόνα τους ή σε συνδυασμό με τα άλλα αντιλιπιδαιμικά φάρμακα, μπορεί να ρίξουν τη χοληστερίνη από 30% μέχρι και 90%. Οι παρενέργειες από τη χρήση των συγκεκριμένων φαρμάκων δεν φαίνεται να είναι σοβαρές.

Πάντως, παρότι το Repatha και το Praluent ελαττώνουν θεαματικά τη χοληστερίνη, δεν έχει ακόμη προσδιοριστεί ποσοτικά το όφελος  όρους ανθρώπινης ζωής και αυτό για την ώρα είναι ένα κενό όσον αφορά τη χορήγησή τους.

Εμβόλιο ρίχνει τη χοληστερίνη μέσω αντισωμάτων

Πρόσφατα Αμερικανοί ερευνητές δοκίμασαν ένα εμβόλιο κατά της υψηλής χοληστερίνης σε πειραματόζωα και ανακοίνωσαν ότι μπορεί να την μειώσει περισσότερο από τις στατίνες. Η μελέτη δημοσιεύθηκε στο περιοδικό Vaccine.

Ερευνητές από το Πανεπιστήμίο του Νιου Μέξικο, με επικεφαλής τον Μπράις Τσακεριάν από το Τμήμα Μοριακής Γενετικής και Μικροβιολογίας, χρησιμοποίησαν μια ανάλογη μέθοδο με αυτή που έχει χρησιμοποιηθεί για τη δημιουργία εμβολίου κατά του ιού HPV των θηλωμάτων.

Το εμβόλιο δημιουργεί αντισώματα που μπλοκάρουν το ένζυμο PCSK9. Η απενεργοποίηση της πρωτεΐνης PCSK9 μπορεί να επιτευχθεί με αρκετούς τρόπους, όπως διά μέσου μονοκλωνικών αντισωμάτων (mAbs), ολιγονουκλεοτιδίων (antisense oligonucleotides), μικρών τμημάτων silence RNA (siRNAs) ή μικρών μοριακών αναστολέων. Μέχρι τώρα, η έρευνα έχει επικεντρωθεί κυρίως στη χρήση των mAbs για την αναστολή της PCSK9.

ypodoxeas5

Η παρουσία μονοκλωνικού αντισώματος (MAb) που δεσμεύει την πρωτεΐνη PCSK9 ευνοεί την ανακύκλωση των LDL υποδοχέων, με αποτέλεσμα την αύξησή τους στην επιφάνεια των κυττάρων του συκωτιού και τη μείωση της LDL-χοληστερόλης στο αίμα.

Το εμβόλιο κατά της χοληστερίνης φαίνεται να είναι πολύ πιο αποτελεσματικό σε σχέση με τις στατίνες, ανέφεραν οι ερευνητές. Οι στατίνες είναι σίγουρα αποτελεσματικές σε πολλούς ανθρώπους, αλλά όχι σε όλους και μπορεί να έχουν παρενέργειες, για παράδειγμα αυξάνουν τον κίνδυνο για διαβήτη. Να σημειωθεί ότι ένα ποσοστό της τάξης του 5–10% όσων έχουν δοκιμάσει τις στατίνες δεν μπορεί να ανεχθεί τη βέλτιστη δόση ή και καθόλου δοσολογία, εμφανίζοντας την πιο συχνή παρενέργεια των στατινών που είναι η μυοπάθεια.

Προς το παρόν, το πειραματικό εμβόλιο έχει δοκιμαστεί μόνο σε ποντίκια και μαϊμούδες και το θεραπευτικό αποτέλεσμά του διαρκεί για περίπου τρεις μήνες. Τα τεστ δείχνουν ότι μπορεί να ρίξει το επίπεδο της «κακής» χοληστερόλης (LDL) έως 55% έναντι 30% των στατινών.

Σύντομα αναμένεται να αρχίσουν κλινικές δοκιμές και σε ανθρώπους. Οι επιστήμονες ευελπιστούν ότι ανάλογα εμβόλια στο μέλλον θα μπορούσαν να χρησιμοποιηθούν και για άλλες χρόνιες παθήσεις.

Σχετικά άρθρα