Το εργαστήριο Πεπτιδίων και Πρωτεϊνών στο Ινστιτούτο Έρευνας Βιοϊατρικής (IRB Barcelona) δημοσίευσε μια μελέτη στο περιοδικό Chemical Communicationsπου, η οποία περιγράφει την ικανότητα ενός πεπτιδίου (μικρή πρωτεΐνη) που προέρχεται από τη χλωροτοξίνη, μια πρωτεϊνική αλυσίδα που βρίσκεται στο δηλητήριο του σκορπιού -συγκεκριμένα στον γκριζοκίτρινο ισραηλινός σκορπιός- να μεταφέρει φάρμακα διαπερνώντας τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Ο αιματοεγκεφαλικός φραγμός προστατεύει τον εγκέφαλο από την εισβολή τοξικών ουσιών, αλλά παράλληλα εμποδίζει πολλά φάρμακα να εισέλθουν στον εγκέφαλο για τη θεραπεία νευρολογικών ασθενειών και όγκων.
«Περίπου το 98% των φαρμάκων που θα μπορούσαν να έχουν θεραπευτικές εφαρμογές δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν επειδή δεν περνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό», εξηγεί ο επικεφαλής του εργαστηρίου, Ernest Giralt.
Οι ερευνητές κατάφεραν να συνθέσουν χημικά χλωροτοξίνη και μια σειρά αναλόγων που διατηρούν την ίδια δομή με το γονικό πεπτίδιο.
Μελέτησαν την αποτελεσματικότητα αυτών των ενώσεων σε κυτταρικά μοντέλα του αιματοεγκεφαλικού φραγμού και απέδειξαν ότι το πεπτίδιο που ονομάζεται MiniCTX3 έχει την ικανότητα να μεταφέρει μικρά και μεγάλα μόρια σε όλο τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό «πολύ αποτελεσματικά».
Με τον ίδιο τρόπο που η παραδοσιακή ιατρική χρησιμοποιεί φυσικά προϊόντα όπως τα φυτά και τα λουλούδια για να θεραπεύσει μια σειρά ασθενειών, το εργαστήριο IRB της Βαρκελώνης χρησιμοποίησε ζωικά δηλητήρια με στόχο να ταυτοποιήσει τα πεπτίδια μεταφορείς.
«Στόχος μας είναι να επιτρέψουμε στα φάρμακα να εισέλθουν στον εγκέφαλο και για να το καταφέρουμε τα συνδέσαμε με πεπτίδια ειδικά σχεδιασμένα να εισχωρούν στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η σύνδεση αυτών των φαρμάκων με τα πεπτίδια μεταφορείς θα βελτίωνε σημαντικά την αποτελεσματικότητά τους», είπε ο Meritxell Teixidó, ερευνητικός συνεργάτης και συν- επικεφαλής της έρευνας.
«Υπάρχουν μόνο δύο ή τρεις ομάδες παγκοσμίως που ασχολούνται με τα πεπτίδια μεταφορείς. Μελετάμε μια σειρά εναλλακτικών και μία από αυτές είναι τα ζωικά δηλητήρια», είπε ο Giralt.
Σε προηγούμενες μελέτες, οι ίδιοι ερευνητές είχαν κάνει κάποιες χημικές τροποποιήσεις σε ένα πεπτίδιο από δηλητήριο μέλισσας, την απαμινίνη, και κατάφεραν να εντοπίσουν ένα πεπτίδιο μεταφορέα που διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Μετά από αυτά τα θετικά αποτελέσματα, οι ερευνητές θέλουν να εξετάσουν κατά πόσο τα ζωικά δηλητήρια θα μπορούσαν να αποτελέσουν μια καθολική πηγή πεπτιδίων μεταφορέων.
Πηγή: From venoms to BBB-shuttles. MiniCTX3: a molecular vector derived from scorpion venom. Chemical Communications (2018) DOI: 10.1039/C8CC06725B
